Đặc tính dược động học

Đặc tính dược động học

• Hấp thu: sản phẩm được hấp thu hoàn toàn từ đường tiêu hóa ở người lớn và có thể giảm khoảng 50% ở người già. Động học melatonin tuyến tính trong khoảng liều 2 - 8 mg.
  Khả dụng sinh học khoảng 15%. Chuyển hóa lần đầu lớn (85%). Tmax xuất hiện sau 3 giờ. Tỉ lệ hấp thu và Cmax ảnh hưởng bởi thức ăn. Thức ăn làm chậm hấp thu và giảm nồng độ đỉnh (Cmax).
• Phân bố: Tỉ lệ gắn protein huyết tương khoảng 60% in vitro. Melatonin chủ yếu gắn với albumin, acid alpha1-glycoprotein và lipoprotein tỉ trọng cao.
• Chuyển hóa: dữ liệu thực nghiệm cho thấy melatonin chuyển hóa qua isoenzym CYP1A1, CYP1A2 và CYP2C19 của cytochrom P450 của gan. Chất chuyển hóa chính là 6-sulphatoxy-melatonin (6-S-MT) không có hoạt tính. Chất chuyển hóa được bài tiết hoàn toàn trong vòng 12 giờ sau khi uống sản phẩm.
• Thải trừ: Thời gian bán thải của sản phẩm là 3,5 - 4 giờ. Thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, 89% dưới dạng 6-hydroxymelatonin liên hợp sulphat và glucoronid và 2% dưới dạng melatonin (không đổi)