Alosetron là gì?

Alosetron là một loại dược phẩm đối kháng mạnh và chọn lọc trên thụ thể 5-HT3, được tìm thấy chủ yếu trên các tế bào thần kinh ruột trong hệ tiêu hóa, cũng như trên các thần kinh trung ương và ngoại biên. Thụ thể này, ban đầu là các kênh cation, khi được kích hoạt, dẫn đến sự khử cực màng tế bào thần kinh, góp phần vào việc điều chỉnh đau nội tạng, vận động đại tràng, và các quá trình bài tiết liên quan đến tiêu hóa, nhất là trong trường hợp của hội chứng ruột kích thích.

Sản phẩm hoạt động bằng cách ức chế sự hoạt hóa của các kênh cation mà không chọn lọc, do đó ảnh hưởng đến chức năng điều hòa của hệ thần kinh ruột. Đối với động lực học, khoảng 50-60% của liều lượng được hấp thu và đạt nồng độ cao nhất trong huyết thanh sau khoảng 1 giờ. Việc dùng sản phẩm cùng với thức ăn có thể làm giảm 25% khả năng hấp thu và kéo dài thời gian đạt nồng độ cao nhất trong huyết thanh khoảng 15 phút. Ở người cao tuổi, nồng độ sản phẩm trong máu có thể tăng lên 40%.

Alosetron có khả năng liên kết với protein huyết thanh khoảng 82% và có thể phân bố rộng rãi với thể tích phân bố từ 65 đến 95L. Chuyển hóa của sản phẩm chủ yếu xảy ra ở gan thông qua các enzyme như CYP1A2, CYP3A4 và 2C9, tạo ra các chất chuyển hóa với nồng độ thấp không có hoạt tính. Sản phẩm được bài tiết chủ yếu qua thận (khoảng 74%) dưới dạng các chất chuyển hóa, và một phần qua mật (khoảng 11%). Thời gian bán thải của sản phẩm là khoảng 1,5 giờ.