Champix thuộc nhóm sản phẩm hướng tâm thần, bào chế dưới dạng viên nén. Sản phẩm được sản xuất bởi Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH - ĐỨC. Champix vừa được Uỷ ban Châu Âu cấp phép sản xuất và lưu hành.

Champix hay còn được gọi là Varenicline, là một loại dược phẩm mới được đưa vào sử dụng rộng rãi từ năm 2007 tại các nước phát triển trên thế giới. Champix dùng để điều trị cai nghiện thuốc lá đạt hiệu quả cao. Đây là một dược phẩm còn khá mới mẻ với đa số người cai thuốc lá, nhất là với những người tại các nước đang phát triển. Sản phẩm có thành phần chính là Varenicline (dạng muối tartrat).

Dạng và hàm lượng sản phẩm:

• Dạng bào chế: Viên nén
• Đóng hộp: Hộp 1 vỉ x 11 viên 0.5mg và 1 vỉ x 14 viên 1 mg
• Hàm lượng: 0,5mg/viên; 1mg/viên

Thông tin thành phần chính

Dược động học:

• Thành phần hoạt chất Champix-varenicline liên kết với thụ thể acetylcholine α4β2, nơi hoạt động như một chất đối kháng nicotine.

• Các nghiên cứu in vitro và in vivo đã cho thấy nicotin mà cạnh tranh cho vị trí gắn cùng của α4β2 nhân nAChR như varenicline. Nó có thể ngăn chặn khả năng của nicotine để kích hoạt các thụ thể α4β2 và cơ chế nằm dưới sự định hướng của phản xạ. Do đó, hiệu quả của nghiện nicotin giảm.

Dược lực học:

• Nồng độ tối đa trong huyết tương là 4 giờ sau đó. 92% được nhìn thấy trong nước tiểu không thay đổi, và dưới 10% - ở dạng chất chuyển hóa.

Chỉ định:

• Champix được chỉ định trong cai thuốc lá cho người bị nghiện.

Chống chỉ định :

• Bệnh nhân Có tiền sử quá mẫn với vareniclin hoặc bất kỳ thành phần nào của sản phẩm.
• Chống chỉ định với việc sử dụng varenicline là những bệnh sau đây: động kinh, tăng chuvstitelnost, bệnh thần kinh và tâm thần, được kèm theo chứng mất ngủ và trầm cảm, gây hấn, cáu gắt.

Cách dùng :

• Dùng uống. Nên nuốt nguyên cả viên với nước. Có thể uống cùng hoặc không với thức ăn.

• Bệnh nhân khi muốn cai thuốc lá thì phải được dùng Champix trước ngày chỉ định ngừng thuốc lá hoàn toàn 1 tuần. Để sử dụng sản phẩm thì người bệnh cần được bác sĩ chuyên khoa thăm khám để đánh giá tình hình thể trạng và đưa ra liệu trình điều trị phù hợp cũng như cân đối liều lượng sản phẩm thích hợp cho từng người.

• Thời gian điều trị bằng Champix là trong khoảng 12 tuần.

Liều dùng:

Varenicline 1 mg x 2 lần/ngày sau 1 tuần được chuẩn liều như sau:

• Ngày 1-3 0,5 mg x 1 lần/ngày.
• Ngày 4-7 0,5 mg x 2 lần/ngày.
• Ngày thứ 8 đến cuối đợt điều trị 1 mg x 2 lần/ngày.

• Bệnh nhân nên định trước ngày ngừng hút thuốc & bắt đầu dùng trước ngày đó 1 tuần.
• Bệnh nhân nên điều trị varenicline trong 12 tuần.
• Với những bệnh nhân đã thành công trong việc ngừng hút thuốc vào cuối tuần thứ 12, khuyến cáo nên dùng thêm 1 đợt điều trị 12 tuần nữa với varenicline liều 1 mg x 2 lần/ngày.

Bệnh nhân suy gan:

• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Sử dụng cho người cao tuổi:

• Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi. Nhưng vì người cao tuổi dễ có thể bị suy giảm chức năng thận hơn nên người kê đơn nên xem xét tình trạng thận của bệnh nhân (Xem Bệnh nhân suy thận ở trên và mục 5.2 Các đặc tính dược động học – Bệnh nhân suy thận và Sử dụng ở người cao tuổi).

Sử dụng cho trẻ em:

• Vareniclin không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì thiếu các dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

Theo thống kê cho thấy trong quá trình sử dụng sản phẩm, người dùng có thể bắt gặp một số tác dụng phụ dưới đây:

• Cai thuốc lá có dùng hay không dùng các biện pháp điều trị sẽ kèm theo rất nhiều các triệu chứng khác nhau. Ví dụ, tâm trạng khó chịu và trầm cảm; mất ngủ, dễ bị kích thích, thất vọng hay tức giận; lo lắng, khó tập trung; bồn chồn; nhịp tim giảm; tăng ngon miệng hoặc tăng cân, đã được báo cáo ở các bệnh nhân đang nỗ lực bỏ thuốc lá. Cai thuốc lá có hoặc không dùng liệu pháp dùng sản phẩm cũng sẽ làm trầm trọng thêm các bệnh tâm thần tiềm ẩn. Trong cả thiết kế cũng như phân tích của các nghiên cứu về vareniclin, không phân biệt được các tác dụng không mong muốn liên quan đến sản phẩm nghiên cứu và các tác dụng không mong muốn có thế liên quan đến hội chứng cai nghiện nicotin.
• Ở bệnh nhân được điều trị với liều khuyến cáo là 1 mg X 2 lần/ngày sau giai đoạn chuẩn liều ban đầu, tác dụng không mong muốn phổ biến nhất được báo cáo là buồn nôn (28,6%). Ở phần lớn các trường hợp, buồn nôn xảy ra sớm, mức độ nghiêm trọng từ nhẹ đến vừa và hiêm khi dẫn đến phải ngừng sản phẩm.

• Căn cứ vào các đặc tính của vareniclin và kinh nghiệm lâm sàng cho tới nay, chưa xác định thấy có những tương tác sản phẩm nào có ý nghĩa lâm sàng. Khuyến cáo không điều chỉnh liều của vareniclin hay các sản phẩm dùng cùng được liệt kê trong danh sách dưới đây.
• Không chỉnh liều của varenicline khi dùng chung với Metformin, Cimetidine, Digoxin, Warfarin, Bupropion.
• Liệu pháp thay thế nicotine: khi varenicline (1 mg x 2 lần/ngày) và NRT (transdermal 21 mg/ngày) được dùng chung cho người hút thuốc lá (N=24) trong 12 ngày, thấy có sự giảm huyết áp tâm thu trung bình rõ rệt, có ý nghĩa thống kê (trung bình 2.6 mmHg), đo vào ngày cuối của nghiên cứu. Trong nghiên cứu này, tỷ lệ buồn nôn, đau đầu, nôn, chóng mặt, khó tiêu và mệt mỏi ở nhóm dùng kết hợp lớn hơn nhóm chỉ dùng NRT.

• Ảnh hưởng của việc cai thuốc lá: những thay đổi sinh lý do việc cai thuốc lá, dù điều trị hay không điều trị bằng vareniclin, có thể làm thay đổi dược động học hoặc dược lực học của một số chế phẩm của Champix, và do đó cần phải điều chỉnh liều

• Cuối giai đoạn điều trị, việc ngừng sử dụng vareniclin kèm theo sự tăng khả năng bị kích thích, thèm hút thuốc, trầm cảm, và/hoặc mất ngủ, xuất hiện ở 3% bệnh nhân.
• Đã có những báo cáo sau khi lưu hành về các triệu chứng rối loạn thần kinh và tâm thần, một số nghiêm trọng, bao gồm thay đổi hành vi, suy nghĩ, lo lắng, rối loạn tâm thần, tâm trạng thay đổi, cư xử hung hăng, lo âu, trầm cảm, ý định và hành vi tự sát ở những bệnh nhân đang cố gắng bỏ thuốc lá với vareniclin
• Một nghiên cứu lớn ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng với giả dược được tiến hành để so sánh nguy cơ tác dụng thần kinh – tâm thần ở các bệnh nhân có và không có lịch sử bị rối loạn tâm thần được điều trị cai thuốc lá bằng vareniclin, bupropion, miếng dán liệu pháp thay thế nicotin (NRT) hoặc giả dược.

Tác động của sản phẩm trên người lái xe và vận hành máy móc.

• Nên khuyên bệnh nhân nhân trong khi lái xe hay sử dụng máy móc cho tới khi họ biết được việc bỏ thuốc lá và/hoặc varenicline có thể tác động đến họ như thế nào.

Thời kỳ cho con bú:

• Hiện tại vẫn chưa biết rõ liệu vareniclin có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy vareniclin có bài tiết qua sữa. Quyết định ngừng cho bú hay ngừng điều trị bằng vareniclin nên tính đến lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ cho trẻ và lợi ích của liệu pháp vareniclin cho người mẹ.

Quá liều:

• Không có trường hợp quá liều nào được báo cáo trong các thử nghiệm trước khi đưa sản phẩm ra thị trường.

• Trong các trường hợp khẩn cấp hoặc dùng quá liều có biểu hiện nguy hiểm cần gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến Cơ sở Y tế địa phương gần nhất. Người thân cần cung cấp cho bác sĩ các sản phẩm đang dùng, bao gồm cả sản phẩm kê toa và không kê toa.

Trường hợp quên liều:

• Trong trường hợp bạn quên một liều khi đang trong quá trình dùng sản phẩm hãy dùng càng sớm càng tốt(thông thường có thể uống cách 1-2 giờ so với giờ được bác sĩ yêu cầu).Tuy nhiên, nếu thời gian đã gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm đã quy định. Lưu ý không dùng gấp đôi liều lượng đã quy định.

Cách bảo quản:

• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh nắng trực tiếp.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không sử dụng những sản phẩm khi có dấu hiệu ẩm mốc, mất nhãn.
• Trước khi sử dụng kiểm tra lại hạn sử dụng ghi trên vỏ sản phẩm, đặc biệt với những dược phẩm dự trữ tại nhà
• Không tự ý vứt sản phẩm ra môi trường khi chưa có sự cho phép của cấp trên.
• Tại nhà các thuốc nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô mát (trừ những sản phẩm bắt buộc phải để trong tủ lạnh, tủ đông) như tủ thuốc riêng, ngăn kéo tủ quần áo,… không để tủ thuốc trong phòng tắm, nhà bếp, tránh xa tầm nhìn và tầm với của trẻ em, vật nuôi.
• Không để sản phẩm trong cốp xe, các sản phẩm cần mang theo sau khi xuống xe thì nên mang theo chứ không để luôn trên xe.
• Không nên lấy sản phẩm ra khỏi bao bì của nhà sản xuất do các bao bì đóng gói đã được nhà sản xuất nghiên cứu phù hợp với điều kiện bảo quản của sản phẩm(tránh ánh sáng, chống ẩm).