Atibutrex với hoạt chất chính là Dobutamin, được sử dụng trong điều trị ngắn hạn tình trạng mất bù của tim, thiểu năng cơ tim đang tiến triển như: nhồi máu cơ tim, sau phẫu thuật mở tim, nghẽn động mạch phổi trầm trọng hoặc sốc do ngộ độc.

Dobutamin được bào chế dưới dạng dung dịch đậm đặc pha tiêm truyền với hàm lượng 500mg/ 40ml với các thành phần chính:

Về dược lực:

• Dobutamine là sản phẩm chủ vận beta1-adrenergic và là sản phẩm kích thích tim.

Về dược động học:

• Hấp thu: Tiêm truyền tĩnh mạch, tác dụng xuất hiện nhanh, sau 1-10 phút. Đỉnh tác dụng đạt được trong khoảng 10-20 phút.
• Chuyển hóa: Dobutamin được chuyển hóa trong gan và các mô thành những chất chuyển hoá không có hoạt tính, trong đó chủ yếu là những chất liên hợp của dobutamin và 3-O-methyldobutamin.
• Thải trừ: Những chất chuyển hoá được thải trừ trong nước tiểu.

Atibutrex được dùng để tiêm truyền tĩnh mạch. Tác dụng của Atibutrex xuất hiện nhanh. Do đó, không cần liều nạp ban đầu và thường đạt nồng độ ở trạng thái ổn định trong vòng 10 phút kể từ khi bắt đầu tiêm truyền. Tốc độ và thời gian tiêm truyền sản phẩm Atibutrex được xác định bởi huyết động và đáp ứng lâm sàng của người bệnh. Chỉnh liều lượng sản phẩm Atibutrex theo huyết áp, tần số tim và lưu lượng nước tiểu.

Phải dùng dụng cụ tiêm truyền để kiểm soát tốc độ chảy của sản phẩm và tiêm truyền vào tĩnh mạch lớn.

Pha 1 lọ với 20 ml dd G5%, pha tiếp trong 250 - 500 mL dd G5% hay NaCl 0,9%, truyền IV chậm:

• Người lớn 2,5 đến 10 mcg/kg/phút.
• Trẻ em: 2,5 - 5 mcg/kg/phút.

Liều dùng & tốc độ theo HA, mạch, HA tĩnh mạch trung tâm & bài niệu giờ.

Nồng độ sản phẩm Atibutrex tiêm truyền phụ thuộc vào liều lượng và nhu cầu dịch truyền cho mỗi bệnh nhân, tuy nhiên không được vượt quá 5000microgam/ml.

Chỉ định:

Dobutamin được chỉ định trong điều trị ngắn hạn mất bù của tim có thể xảy ra sau phẫu thuật tim, ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp tính hoặc suy tim sung huyết.

Đối với bệnh nhân suy tim sung huyết mạn tính, nếu sử dụng sản phẩm làm tăng co cơ tim trong thời gian dài có thể có tác dụng có hại và làm cho tình trạng bệnh xấu đi. Do đó cần sử dụng sản phẩm thận trọng ở đối tượng bệnh nhân này.

Tiêm truyền dobutamin kết hợp với siêu âm tim được sử dụng để đánh giá không chảy máu những bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành.

Chống chỉ định:
không sử dụng Atibutrex cho người có tiền sử dị ứng, cản trở sự đổ đầy thất và/hoặc sự tống máu ra ngoại biên (tràn dịch màng ngoài tim, hẹp eo động mạch chủ, hẹp đường ra của động mạch chủ).

• Loạn nhịp tim.
• Hen phế quản.
• Dị ứng với sulfate.
• Có thai & cho con bú.
  

Đã có nhiều báo cáo, thống kê về các tác động không mong muốn gặp phải khi điều trị với sản phẩm như sau:

Do Dobutamin làm tăng sự dẫn truyền nhĩ – thất, bệnh nhân rung nhĩ có nguy cơ tăng nhịp thất rõ rệt. Một số bệnh nhân có thể xuất hiện ngoại tâm thu thất.
Tương tự các sản phẩm có tác dụng tăng co cơ tim khác, Dobutamin có khả năng làm tăng mức độ nghiêm trọng của nhồi máu cơ tim do sản phẩm làm tăng nhu cầu oxy của cơ tim.

Sử dụng lặp lại trong thời gian dài với sản phẩm làm tăng co cơ tim có ảnh hưởng tiêu cực đối với tình trạng bệnh suy tim sung huyết mạn tính.
Đã có bằng chứng về sự phát sinh quen Dobutamin nếu tiêm truyền dobutamin liên tục kéo dài 72 giờ hoặc hơn; do đó có thể phải dùng liều lượng Atibutrex cao hơn để duy trì tác dụng như trước.

• Tuần hoàn: Thường gặp: Tăng huyết áp tâm thu, ngoại tâm thu thất, tăng tần số tim, đánh trống ngực, đau thắt ngực, đau ngực lan tỏa. Ít gặp: Viêm tắc tĩnh mạch. Hiếm gặp: Hạ huyết áp và nhịp nhanh thất.
• Tiêu hóa: Buồn nôn.
• Hô hấp: Thở nhanh nông.
• Da: Viêm da tại chỗ tiêm trong trường hợp tiêm sản phẩm Dobutamin ra ngoài mạch máu.

Chú ý:

• Đa số bệnh nhân có đáp ứng thường tăng tần số tim lên 5 – 15 nhịp mỗi phút và tăng huyết áp tâm thu lên 10 – 15 – 20 mmHg.
• Bệnh nhân có ngoại tâm thu thất, có số ít trường hợp có thể xuất hiện nhịp nhanh thất. Dobutamin, tương tự như các sản phẩm chủ vận beta2, làm giảm nồng độ K+ huyết tương, và dẫn đến hiện tượng hạ kali máu (hiếm gặp).

Tương tác của sản phẩm:

• Không dùng với albuterol, cimetidin, furazolidon, IMAO. Insulin.
• Không pha sản phẩm trong dd kiềm, dd có Na pyrosulphite.
• Đã có báo cáo về tương kỵ của Dobutamin với Heparin, Alteplase và Natri Warfarin.
• Giảm tác dụng: dùng đồng thời Atibutrex với sản phẩm phong bế Beta-adrenergic có thể làm giảm tác dụng của dobutamin, làm tăng sức cản ngoại biên.
• Tăng độc tính: sản phẩm gây mê (Cyclopropan hoặc halothan) dùng đồng thời với liều thông thường của Dobutamin có thể gây loạn nhịp thất nặng.

Cách bảo quản sản phẩm:

• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh nắng trực tiếp.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Trước khi sử dụng kiểm tra lại hạn sử dụng ghi trên vỏ sản phẩm, đặc biệt với những dược phẩm dự trữ tại nhà.
• Không nên vứt sản phẩm vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu của người có chuyên môn hoặc thẩm quyền.
  
  

• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
• Không dùng sản phẩm nếu thấy có dấu hiệu thay đổi nhãn mác hoặc viên sản phẩm bị hư hỏng, thay đổi hình dạng.
• Sản phẩm chưa được nghiên cứu về khả năng gây tương kỵ, không được trộn lẫn với bất cứ một chất nào khác.
• Ngừng sử dụng sản phẩm ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào.
• Bệnh nhân phải được bù đủ thể tích tuần hoàn trước khi sử dụng Atibutrex.
• Pha loãng dung dịch đậm đặc sản phẩm Atibutrex trước khi tiêm truyền.
• Ngấm Dobutamin ra ngoài có thể gây viêm tại chỗ tiêm. Trường hợp thoát ra ngoài mạch do tiêm lệch có thể gây hoại tử da.
• Thận trọng khi sử dụng Atibutrex ở bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim.
• Phải pha loãng dung dịch đậm đặc dobutamin trước khi dùng.

Phụ nữ mang thai:

• Thời điểm hiện tại vẫn chưa có nhiều nghiên cứu, thông tin về việc sử dụng sản phẩm cho phụ nữ có thai, do đó không sử dụng Atibutrex trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích cao hơn so với nguy cơ có thể xảy ra cho thai.

Phụ nữ đang cho con bú:

• Vẫn chưa rõ Dobutamin có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Trường hợp cần thiết phải sử dụng sản phẩm cho người mẹ, phải ngưng cho trẻ bú trong thời gian dùng.

Xử trí khi xuất hiện triệu chứng gây ra bởi tác dụng phụ:

• Cân nhắc kĩ giữa nguy cơ có thể tăng mức độ nghiêm trọng của nhồi máu cơ tim khi sử dụng Atibutrex và tình trạng lâm sàng chung của bệnh nhân.
• Dự phòng nguy cơ tăng tần số thất ở bệnh nhân có rung nhĩ bằng cách sử dụng sản phẩm Digoxin hoặc biện pháp khác.
• Nếu tần số tim và huyết áp tăng trong khi sử dụng Dobutamin, cần phải giảm tốc độ tiêm truyền sản phẩm.
• Trong quá trình điều trị bằng Dobutamin, cần giám sát nồng độ kali huyết thanh.Điều trị trường hợp tiêm dobutamin ra ngoài mạch máu: Trộn 5 g phentolamin cùng với 9ml dung dịch muối đẳng trương, rồi tiêm một lượng nhỏ hỗn hợp dung dịch này vào vùng sản phẩm thoát mạch, sẽ hết tái nhợt ngay lập tức. Trường hợp vùng da tái nhợt trở lại, có thể cần tiêm bổ sung phentolamin.

Xử trí khi quá liều, quên liều Atibutrex: Triệu chứng quá liều Atibutrex là nhịp tim nhanh hoặc tăng huyết áp. Cach

• Giảm tốc độ tiêm truyền sản phẩm Atibutrex hoặc ngừng tiêm truyền cho đến khi tình trạng lâm sàng của bệnh nhân ổn định trở lại.
• Không nên uống quá liều. Dùng ngay khi nhớ, không dùng quá gần liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi để bù liều đã quên.
• Trong các trường hợp khẩn cấp hoặc dùng quá liều có biểu hiện nguy hiểm cần gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến Cơ sở Y tế địa phương gần nhất.
• Người thân cần cung cấp cho bác sĩ thông tin sử dụng trong đó có sản phẩm Fudnostra đang dùng và các loại sản phẩm đang dùng khác.

Công dụng:

Dobutamin là một catecholamin tổng hợp, một sản phẩm tăng co cơ tim được chọn để hỗ trợ tuần hoàn ngắn hạn trong suy tim giai đoạn cuối. Dobutamin ít gây nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamin nội sinh hoặc isoproterenol. Sản phẩm làm giảm tiền gánh, còn làm giảm hậu gánh nhiều hơn nữa.

Đồng phân (-) của dobutamin là chất chủ vận mạnh của thụ thể alfa1, và có thể gây tăng huyết áp rõ rệt. Đồng phân (+) là một chất chủ vận beta1 và beta2 mạnh. Hoạt tính tổng hợp của 2 đồng phân cho một tác dụng tăng co cơ mạnh, nhưng làm tăng nhẹ hoặc vừa tần số tim.

Đồng phân (+) là chất chủ vận beta-adrenergic mạnh hơn khoảng 10 lần so với đồng phân (-). Cả hai đồng phân là những chất chủ vận hoàn toàn.

Các tác dụng tim mạch của dobutamin racemic là kết hợp của những tính chất dược lý khác biệt của những đồng phân lập thể (-) và (+). Dobutamin tác dụng trên tim, làm co cơ tim trội hơn tác dụng điều nhịp, nếu so sánh với isoproterenol. Tính chất chọn lọc hữu ích này một phần do sức cản ngoại biên tương đối không thay đổi. Các thụ thể alfa1 ở tim cũng góp phần vào tác dụng co cơ tim.

Với những liều tăng co cơ tim tương đương, dobutamin làm tăng tính tự động của nút xoang ở mức độ yếu hơn isoproterenol. Tuy nhiên, tác dụng tăng dẫn truyền nhĩ thất và dẫn truyền trong thất giống nhau đối với hai sản phẩm.