Nabilone có thành phần cannabinoid, tổng hợp các tác động phức tạp lên hệ thần kinh trung ương của cơ thể. Nabilone có tác dụng chống nôn khi tương tác với hệ thống thụ thể cannabinoid với các thụ thể cannabinoid 1 hoặc CB1 trong hệ thần kinh trung ương và hệ thần kinh ngoại vi. Nabilone còn liên kết với thụ thể cannabinoid 2 hoặc CB2 trong lá lách hoặc các mô ngoại vi khác của cơ thể và đóng vai trò trong tác dụng ức chế miễn dịch của cannabinoid. Tương tự như các cannabinoid khác thì Nabilone có thể có hoạt tính giảm đau đồng thời chống co thắt và giãn cơ. Tuy nhiên, vẫn cần có các đánh giá sâu hơn về các tác dụng này của Nabilone.

Nabilone khi được đưa vào cơ thể thông qua đường tiêu hoá sẽ được hấp thụ hoàn toàn với nồng độ huyết tương đạt được trong khoảng thời gian 2 giờ. Thể tích phân phối của sản phẩm trong cơ thể khoảng 12.5l/kg. Nabilone khi vào cơ thể được chuyển hoá qua nhiều isoenzyme CYP thành một số chất chuyển hoá. Sản phẩm sau khi hấp thu vào cơ thể có khoảng 60% Nabilone và các chất chuyển hoá được thải trừ qua phân và khoảng 24% thành phần còn lại sẽ được thải trừ qua nước tiểu.

Thời gian bán thải của sản phẩm trong huyết tưởng của các chất phóng xạ được gắn vào - chất chuyển hoá đã được xác định hoặc chưa xác định với khoảng thời gian là 35 giờ.

Sản phẩm được chỉ định điều trị trong các trường hợp buồn nôn và nôn liên quan đến quá trình hoá trị liệu ung thư ở những đối tượng bệnh nhân không đáp ứng được đầy đủ các liệu pháp chống nôn thông thường. Tuy nhiên, Nabilone cũng chống chỉ định với một số trường hợp người bệnh có tiền sử mẫn cảm với thành phần của sản phẩm hoặc các cannabinoid.

Nabilone được chỉ định cho người lớn sử dụng với liều thông thường từ 1 mg hoặc 2 mg và sử dụng ngày hai lần. Tuy nhiên, người bệnh sẽ được khuyến nghị nên dùng liều thấp với hàm lượng 1mg và ngày hai lần. Sau đó có thể tăng liều lên tối đa 2mg ngày 3 lần để giảm thiểu các tác dụng phụ không mong muốn khi sử dụng liều cao. Với trường hợp người bệnh thực hiện hoá trị, vào ngày thực hiện nên sử dụng Nabilone từ 1 đến 3 giờ trước khi bắt đầu sử dụng hoá chất cho quá trình trị liệu. Và lúc này liều sử dụng 1 mg hoặc 2 mg vào đêm hôm trước khi hoá trị có thể mang lại hiệu quả tốt hơn. Sản phẩm có thể được sử dụng với tần suất từ 2 đến 3 lần trong ngày và trong suốt quá trình điều trị phương pháp hoá trị. Dùng trong 48 giờ sau liều cuối cùng của chu kỳ hoá trị cho các trường hợp cần thiết.

Khi sử dụng Nabilone có thể gặp các tác dụng phụ không mong muốn:

• Tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Nabilone bao gồm: buồn ngủ, khô miệng, hưng phấn, mất cân bằng, khó chịu, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, rối loạn thị giác, suy nhược, chán ăn hoặc thèm ăn quá mức...
• Tác dụng phụ hiếm gặp bao gồm: ngất hoặc tai biến mạch máu não, co giật, rối loạn trương lực cơ, rối loạn thần kinh, rối loạn ngôn ngữ, choáng váng, rối loạn phối hợp... Những trường hợp này xuất hiện thì người bệnh cần được đưa đến bác sĩ ngay để hỗ trợ kịp thời.
  Các lưu ý khi sử dụng Nabilone

Nabilone có thể có tác dụng tồn tại trong khoảng thời gian và không đoán trước được sau khi sử dụng sản phẩm. Vì vậy các phản ứng tâm thần sau khi sử dụng sản phẩm có thể tiếp diễn trong khoảng từ 48 đến 72 giờ. Nabilone có khả năng ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương với các dấu hiệu như buồn ngủ, chóng mặt, hưng phấn, mất điều hoà, trầm cảm, lo âu, rối loạn tâm thần. Vì vậy, những trường hợp có tiền sử bệnh hoặc đang bị rối loạn tâm thần nên thận trọng khi sử dụng Nabilone.

Những người lớn tuổi có thể nhạy cảm với Nabilone hơn so với các đối tượng khác và có thể xuất hiện các trường hợp chóng mặt, choáng váng, thay đổi tâm thần. Vì vậy sử dụng Nabilone cho bệnh nhân này cần được chỉ định của bác sĩ để tránh các tác dụng phụ.
Với những người đang chỉ định điều trị với sản phẩm an thần, phẩm ngủ, hoặc các loại sử dụng thần kinh khác nên thận trọng khi sử dụng Nabilone. Bởi có thể gây ra các tác dụng hiệp đồng thần kinh trung ương và gây ra tình trạng chóng mặt, buồn ngủ... nhiều hơn.

Người bệnh đang được chỉ định điều trị bằng Nabilone thì không nên ngưng sử dụng đột ngột đặc biệt khi đang sử dụng sản phẩm trong thời gian dài và với liều cao. Bời vì người bệnh có thể gặp các dấu hiệu cai sản phẩm như khó ngủ, đổ mồ hôi, tiêu chảy... Để giảm các triệu chứng trên thì bác sĩ có thể chỉ định giảm liều Nabilone cho người bệnh.
Nabilone có thể gây nghiện vì vậy người bệnh có tiền sử lạm dụng các chất kích thích như rượu, cần sa... có thể làm tăng nguy cơ gây nghiện. Những người bệnh có biểu hiện này cần theo dõi trong quá trình sử dụng Nabilone.

Sự đáp ứng cũng như dung nạp Nabilone trên các trường hợp người bệnh có thể khác nhau. Vì vậy người bệnh không thể áp dụng một liệu trình điều trị cho tất cả mọi trường hợp, mà cần được chỉ định của bác sĩ điều trị
Với những đối tượng người bệnh dưới 18 tuổi hiện nay vẫn chưa xác định được chính xác mức độ an toàn cũng như hiệu quả của Nabilone. Vì vậy, khi sử dụng sản phẩm cho những đối tượng này cần lưu ý.

Với phụ nữ đang mang thai và nuôi con bú thì sử dụng Nabilone cho điều trị cần được cân nhắc kỹ lượng giữa lợi ích và rủi sản phẩm có thể gặp.
Do Nabilone có gây ra các triệu chứng buồn ngủ, chóng mặt nên với những người làm việc vận hành máy móc hoặc lái xe .. nên lưu ý khi sử dụng sản phẩm. Bởi vì Nabilone có khả năng ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương và gây ra các triệu chứng này.
Trên đây là những thông tin về Nabilone, bạn có thể tham khảo để việc dùng sản phẩm trở lên hiệu quả hơn trong quá trình điều trị.

Tương tác với các sản phẩm khác:

Các chất ức chế hoặc cảm ứng isoenzyme CYP có thể thay đổi chuyển hóa nabilone. Tuy nhiên tương tác dược động học giữa nabilone với các sản phẩm này khó xảy ra vì nồng độ nabilone huyết tương đạt được rất thấp khi sử dụng trên lâm sàng.
Nabilone có thể cạnh tranh gắn kết protein với các sản phẩm khác. Theo dõi bệnh nhân và điều chỉnh liều lượng khi cần thiết.

Các sản phẩm ức chế thần kinh trung ương (như sản phẩm kháng histamine, sản phẩm an thần/gây ngủ, buspirone, lithium, sản phẩm giãn cơ), sản phẩm chủ vận opioid, rượu hiệp đồng làm tăng tác dụng buồn ngủ, suy nhược thần kinh trung ương của nabilone.
Sử dụng đồng thời nabilone với sản phẩm kháng cholinergic (sản phẩm kháng histamine, atropine, scopolamine), sản phẩm chống trầm cảm ba vòng (amitriptyline, amoxapine, desipramine) có thể làm tăng tác động gây nhịp tim nhanh, buồn ngủ, tăng huyết áp.
Nabilone làm giảm độ thanh thải của antipyrin.

Lưu ý chung

• Tác dụng của nabilone có thể tồn tại trong khoảng thời gian thay đổi và không thể đoán trước sau khi uống. Các phản ứng tâm thần có thể vẫn còn tiếp diễn trong 48 đến 72 giờ sau khi ngừng điều trị.

• Sản phẩm có khả năng ảnh hưởng đến thần kinh trung ương với các biểu hiện: chóng mặt, buồn ngủ, hưng phấn, mất điều hòa, lo lắng, mất phương hướng, trầm cảm, ảo giác và rối loạn tâm thần. Do đó, sản phẩm nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị rối loạn tâm thần.

• Người lớn tuổi có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng phụ của sản phẩm, đặc biệt là chóng mặt, choáng váng và thay đổi tâm thần/tâm trạng. Do đó cần thận trọng khi dùng sản phẩm cho đối tượng bệnh nhân này.

• Sản phẩm nên được sử dụng thận trọng ở những người đang điều trị đồng thời với sản phẩm an thần, sản phẩm ngủ hoặc các loại sản phẩm thần kinh khác vì có khả năng gây tác dụng hiệp đồng thần kinh trung ương càng gây chóng mặt, buồn ngủ.

• Khi ngưng sử dụng nabilone đột ngột, bệnh nhân có thể gặp các dấu hiệu cai sản phẩm (khó chịu, khó ngủ, đổ mồ hôi và tiêu chảy), đặc biệt khi sử dụng trong thời gian dài hoặc dùng với liều cao. Để giảm các triệu chứng này có thể giảm liều lượng sản phẩm.

• Nabilone có thể gây nghiện, do đó cần sử dụng sản phẩm thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng chất kích thích, bao gồm lạm dụng hoặc phụ sản phẩm vào rượu, cần sa vì càng làm tăng nguy cơ gây nghiện. Cần theo dõi chặt chẽ các triệu chứng, dấu hiệu nghiện trên bệnh nhân.

• Nabilone có thể gây nhịp tim nhanh và hạ huyết áp thế đứng. Do đó cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân tăng huyết áp và hoặc mắc bệnh lý tim mạch.

• Sự đáp ứng và dung nạp của nabilone trên trên từng cá thể bệnh nhân là khác nhau, do đó bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ trong quá trình điều trị, đặc biệt ở thời điểm dùng liều khởi đầu và hiệu chỉnh liều.

• Ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả. Do đó, cần thận trọng khi dùng sản phẩm cho đối tượng này vì có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không có nghiên cứu đầy đủ về ciệc sử dụng nabilone ở phụ nữ mang thai. Cân nhắc giữa giữa lợi ích và nguy cơ khi dùng sản phẩm trên đối tượng này. AHFS xếp nabilone loại C khi dùng cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Không có dữ liệu xác định việc sản phẩm đi qua sữa mẹ. Tuy nhiên, có một số sản phẩm cannabinoid khác có bài tiết qua sữa mẹ, do đó không khuyến cáo dùng nabilone cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Nabilone có khả năng ảnh hưởng lên thần kinh trung ương với các biểu hiện như chóng mặt, buồn ngủ, mất phương hướng, ảo giác… Bệnh nhân đang điều trị bằng nabilone không nên lái xe, vận hành máy móc hoặc bất kỳ hoạt động nguy hiểm nào.

Quá liều, quên liều và xử trí

• Nếu quên dùng một liều sản phẩm, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định
  
• Các triệu chứng quá liều bao gồm các triệu chứng trên hệ thần kinh trung ương, loạn thần (ảo giác, phản ứng lo âu, suy hô hấp và hôn mê) và tim mạch (nhịp tim nhanh và hạ huyết áp).
  
• Khi có các triệu chứng trên tâm thần, nên để bệnh nhân ở phòng yên tĩnh, sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ (trấn an tinh thần bệnh nhân). Các thay đổi về trạng thái tâm thần này có thể cải thiện trong vòng 72 giờ mà không cần điều trị y tế.
• Nếu các cơn loạn thần xảy ra, bệnh nhân nên được điều trị bảo tồn. Đối với các giai đoạn rối loạn tâm thần vừa phải và có lo lắng, có thể hỗ trợ bằng lời nói và trấn an bệnh nhân. Trong trường hợp nghiêm trọng hơn, sản phẩm chống loạn thần có thể được sử dụng, tuy nhiên cần theo dõi chặt chẽ.
• Bảo vệ đường thở của bệnh nhân và hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Có thể giảm hấp thu sản phẩm qua đường tiêu hóa bằng cách cho uống than hoạt, gây nôn hoặc rửa dạ dày.
• Điều trị ức chế hô hấp và trạng thái hôn mê bao gồm liệu pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nếu bệnh nhân bị hạ huyết áp, xem xét truyền dịch, dùng sản phẩm co mạch và/hoặc sản phẩm vận mạch.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn

• Liều thông thường: Uống 1 hoặc 2 mg x 2 lần/ngày. Nên sử dụng liều thấp (1mg x 2 lần/ngày) sau đó tăng đến liều tối đa 2mg x 3 lần/ngày để giảm tác dụng phụ.
  Vào ngày thực hiện hóa trị, dùng nabilone từ 1 đến 3 giờ trước khi bắt đầu dùng hóa chất trị liệu. Liều 1 hoặc 2 mg vào đêm trước khi hóa trị có thể có lợi.

• Sản phẩm có thể được dùng 2 hoặc 3 lần/ngày trong trong suốt quá trình điều trị bằng phương pháp hóa trị và trong 48 giờ sau liều cuối cùng của chu kỳ hóa trị nếu cần thiết.
  
  

Trẻ em

• Trẻ em ≥ 3 tuổi và thanh thiếu niên: Dữ liệu có sẵn rất hạn chế, hiệu quả có thể thay đổi.
• Trẻ < 18kg: 0,5mg x 2 lần/ngày.
• Trẻ 18 - 30kg: 1mg x 2 lần/ngày.
• Trẻ > 30kg: 1mg x 3 lần/ngày

Đối tượng khác

Suy gan

• Không có khuyến cáo liều lượng cụ thể trên đối tượng này.

Suy thận

• Không có khuyến cáo liều lượng cụ thể trên đối tượng này.

Người cao tuổi

• Khởi đầu ở liều thấp hơn liều khuyến cáo ở người lớn.
• Đối với các đối tượng có bệnh lý nền kèm theo như suy gan, suy thân hoặc người cao tuổi thì chưa có liều khuyến cáo cụ thể cho các đối tượng này và cần phải được chỉ dẫn của bác sĩ điều trị trước khi sử dụng sản phẩm.

Trong trường hợp người bệnh vô tình uống Nabilone quá liều so với quy định và có xuất hiện một số dấu hiệu như khó thở, ngất xỉu... cần đưa người bệnh đi cấp cứu tại cơ sở y tế gần nhất để có thể hỗ trợ kịp thời giúp người bệnh vượt qua tình trạng nguy hiểm.